Um die Selektivität von Clenbuterol weiter zu steigern, kann ein beta-1 selektiver Antagonist wie Atenolol in Verbindung mit Clenbuterol eingenommen werden. Daher hat das Medikament  insbesondere bei höheren Dosierungen, auch Auswirkungen auf das Herz. Auch wenn Clenbuterol ein selektiver beta-2 Agonist ist, weist der Wirkstoff immer noch eine ausreichende beta-1 Aktivität auf. Wie bereits erwähnt wurde, befinden sich die beta-1 Adrenozeptoren primär im Herzmuskel. Um diese cardiotoxischen Wirkung zu minimieren, könnte allerdings ein beta-1 Antagonist verabreicht werden.
Herzrhythmusstörungen, Blutdruckanstieg, Brustschmerzen und Tachykardie können gelegentlich auftreten. Gastrointestinale Beschwerden wie Übelkeit und Unwohlsein können bei 2-5% der Patienten auftreten, meist zu Therapiebeginn. Diese Symptome sind dosisabhängig und erfordern gegebenenfalls eine Dosisreduktion. Die Häufigkeit und Intensität der Nebenwirkungen hängen von der Dosierung, der Therapiedauer und individuellen Faktoren ab. Wie alle Arzneimittel kann Clenbuterol Nebenwirkungen verursachen. Jugendliche ab 12 Jahren erhalten in der Regel die Erwachsenendosierung in reduzierter Form. Bei Kindern unter 12 Jahren wird Clenbuterol nur in Ausnahmefällen und unter strenger ärztlicher Kontrolle eingesetzt.
Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen Hyperglykämie bei Patienten mit Diabetes mellitus sowie Anstieg des Blutspiegels von Insulin, freien Fettsäuren, Glycerol und Ketonkörpern sind möglich. Wie alle Arzneimittel können Spiropent Tabletten Nebenwirkungen haben. Beim Auftreten der oben genannten Nebenwirkung sollten die Patienten potenziell gefährliche Tätigkeiten wie zum Beispiel Fahren oder das Bedienen von Maschinen vermeiden. Es wurden keine Studien zu den Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen durchgeführt.
Über unser Nervensystem kann das Gehirn Neurotransmitter zu jedem Fettdepot aussenden, in die es letztendlich gelangen und verwendet werden soll. Diese stolpern im wahrsten Sinn über Fettdepots, und bewirken eingenommen und eingesetzt, in Richtung hoher Fettabbau, so gut wie gar nichts. Bei Frauen geschieht es häufig, dass Brüste schrumpfen, während der Unterkörper kaum ein Gramm Fett verliert.
Da bei Clenbuterol eine systemische Therapie erfolgt, sind maternale und fetale Nebenwirkungen wie z.B. Bislang gibt es keine Berichte über unerwünschte Auswirkungen auf den Feten; allerdings liegen keine systematischen Studien vor und die Markterfahrung ist begrenzt. Clenbuterolhydrochlorid ist eindirekt wirkendes ß2-Sympathomimetikum und wirdtherapeutisch als Tokolytikum bei der Geburtshilfe eingesetzt. Bei einer noch stärkeren Überdosierung -oder nach Ermessen des Tierarztes -kann alsAntidot ein geeigneter β-Blocker verabreicht werden.